Μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης - αυτή είναι η βάσηχημική δομή όλων των μακρολιδικών αντιβιοτικών. Η ταξινόμηση συνεπάγεται τη διαίρεση σε 14, 15 και 16-tichlennye. Αυτά τα αντιβιοτικά θεωρούνται τα λιγότερο τοξικά.
Μακρολίδες. Ταξινόμηση κατά τύπο προέλευσης
Φυσικά μακρολίδια:
Η μακρολίδη "Ερυθρομυκίνη" είναι η πρώτηβακτηριοστατικό αντιβιοτικό, το οποίο ξεκίνησε μια μεγάλη ομάδα. Λήφθηκε το 1952 από τον Streptomyces erythreus - μια ακτινομυκητία του εδάφους. Επειδή μακρολιδίου «Ερυθρομυκίνη» έχει την ιδιότητα να συνδεόμενα αναστρέψιμα με ριβοσωματική 50S-υπομονάδα, αυτό παραβιάζει το σχηματισμό των πεπτιδικών δεσμών μεταξύ των μορίων αμινοξέων της φύσης και εκτελεί αποκλεισμού πρωτεϊνική σύνθεση των διαφόρων μικροοργανισμών. Στην περίπτωση αυτή, το αντιβιοτικό "Ερυθρομυκίνη" δεν επηρεάζει τη σύνθεση των νουκλεϊνικών οξέων. Σε μεγάλες δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν βακτηριοκτόνα αποτελέσματα σε σχέση με ορισμένα βακτηριακά είδη.
Το μακρολίδιο "Σπιραμυκίνη" είναι ένα αντιβιοτικό πουπροέρχονται από ακτινομύκητες Streptomyces ambofaciens, είναι ο πρώτος αντιπρόσωπος μιας ομάδας μακρολιδίων με 16 μέλη. Ο δακτύλιος λακτόνης είναι η δομική βάση του φαρμάκου "σπιραμυκίνη". Αποτελείται από 16 άτομα άνθρακα (C), στα οποία συνδέονται 3 υπολείμματα υδατανθράκων: mikaroza, forosamine και μυκαμινώσεις. Τα φάρμακα που έχουν τη δραστική ουσία σπιραμυκίνη στη σύνθεση τους είναι κοινά στον Καναδά, τη Λατινική Αμερική και την Ευρώπη.
Το μακρολίδιο "Ιωδομυκίνη" είναι ένα αντιβιοτικό,μια αντιπροσωπευτική ομάδα 16-μελή μακρολίδια. Παρήχθη Streptomyces narbonensis. Έχει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση των ενώσεων, εμποδίζει RNA ασφάλισης (μεταφορών) και συνδεδεμένο με την μεμβράνη 50S-ριβοσωμική υπομονάδα, εμποδίζοντας έτσι την ανταλλαγή των πεπτιδίων από το κέντρο Α επιτρέπεται στη θεραπεία των ασθενειών στην εγκυμοσύνη.
Ημισυνθετικά μακρολίδια:
Το μακρολίδιο "Roxithromycin" είναι το πρώτοημι-συνθετικό 14-μελές αντιβιοτικό. Λήφθηκε από μακρολίδιο "Ερυθρομυκίνη". Τα χαρακτηριστικά της δομής της προσδίδουν μεγαλύτερη αντοχή στα οξέα, βελτιωμένες μικροβιολογικές και φαρμακοκινητικές παραμέτρους.
Το μακρολίδιο "Κλαριθρομυκίνη" είναι 14-μέλοςαντιβιοτικό, παράγωγο μακρολίδης "Ερυθρομυκίνη". Έχει αυξημένη αντοχή στα οξέα και βελτιωμένες φαρμακοκινητικές και αντιβακτηριακές ιδιότητες.
Τα φυσικά μακρολίδια-αντιβιοτικά είναι ιδιαίτερα δραστικά σεgram-θετικούς, μερικούς gram-αρνητικούς και ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς. Και τέτοιες σύγχρονες μακρολίδες, ως ημισυνθετικές, είναι πιο δραστήριες έναντι ψευδομονάδων, εντεροβακτηρίων, αναερόβιας μικροχλωρίδας και ραβδίων γρίπης.
Και, τέλος, οι αζαλίδες - οι μακρολίδες της τελευταίας γενιάς:
Το αντιβιοτικό "Αζιθρομυκίνη" ανήκει στην υποκατηγορίαΤα αζαλίδια, τα οποία διαφέρουν κάπως στη δομή τους από τα συνηθισμένα μακρολίδια. Ο δακτύλιος στο μακρολίδιο "Αζιθρομυκίνη" δεν είναι λακτόνη, αλλά 15-μελής. Η αντίσταση σε οξέα αυξάνεται ταυτόχρονα κατά 300 φορές σε σύγκριση με το αντιβιοτικό "Ερυθρομυκίνη".
Μακρολίδες. Ταξινόμηση ανά γενιά:
1-e - παρασκευάσματα "Ολεανδομυκίνη", "Ερυθρομυκίνη".
2-μακρολίδια "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekaamycin", "Clarithromycin".
3η - μακρολίδη "Αζιθρομυκίνη".
Ενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών μακρολιδίων. Ταξινόμηση ασθενειών
Αυτά που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα: οξεία παραρρινοκολπίτιδα, στρεπτοκοκκική αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, επιδείνωση βρογχίτιδας, βήχας κοκκύτη, διφθερίτιδα.
Δέρμα και μαλακό ιστό: σύφιλη, χλαμύδια, αφροδισιακό λεμφογκρανίωμα, μαλακό κρανίο, ακμή.
Η στοματική κοιλότητα: περιιστία και περιοδοντίτιδα.
Πεπτικό σύστημα: Γαστρεντερίτιδα Campylobacter, έλκος στομάχου.
Επίσης, χρησιμοποιούνται μακρολίδες για την πρόληψη των ακόλουθων ασθενειών: μακρύς βήχας, μηνιγγίτιδα, ρευματισμός, ενδοκαρδίτιδα.
</ p>
